栀子的药理研究
From 自明知识
1.与功效主治相关的药理作用
栀子具有泻火除烦,清热利尿,凉血解毒的功效。主治热病心烦,黄疸尿赤,血淋涩痛,血热吐衄,目赤肿痛,火毒疮疡;外治扭挫伤痛。朱震亨本品能“泻三焦火,清胃院血,治热厥心痛,解热郁,行结气”。《药性论》称栀子能“利五淋,主中恶,通小便,解五种黄病,明目。治时疾,除热及消渴、口干、目赤肿痛”。
(1)抗病原体
栀子对金黄色葡萄球菌、卡他球菌、淋球菌、脑膜炎双球菌及毛癣菌。黄癣菌、小芽孢癣菌等多种皮肤真菌均有不同程度的抑制作用。对HBV-DNAP(乙肝病毒-DNA聚合酶)也有抑制作用。腹部感染日本血吸虫尾呦小鼠,以栀子煎液和青蒿素混合液灌胃治疗,能使小鼠减虫率明显高于单用青蒿素组,肝脏未发现虫卵结节,多数虫体滞留在肝脏,虫体活动力差,有死虫。
(2)抗炎
栀子水提物对二甲苯所致小鼠耳壳肿胀、醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性小鼠和家兔实验性软组织损伤有明显治疗效果。
(3)镇静、镇痛
栀子醇提物腹腔注射或灌胃能减少小鼠自发活动,延长环己烯巴比妥增高、甲醛及角叉菜胶所致大鼠足肿胀、大鼠棉球肉芽组织增生均有明显的抑制作用。栀子乙醇、甲醇、乙酸乙酯提取物和京尼平苷对二甲苯所致小鼠耳壳肿胀也有明显抑制作用,栀子甲醇、乙酸乙酯提取物还对甲醛所致大鼠亚急性足肿胀有明显的抑制作用,另对外伤所致钠睡眠时间,表明有镇静作用。栀子所含成分熊果酸是其镇静作用有效成分之一。栀子醇提物及京尼平苷对醋酸诱发的小鼠扭体反应有明显的抑制作用,表明有镇痛作用。
(4)降温和解热
栀子醇提物能使正常大鼠、小鼠体温显著下降,作用持久。其中熊果酸是降温有效成分之一。栀子生品或炮制品的醇提物对酵母所致发热大鼠有明显解热作用,其生品作用较强。
(5)利胆、保肝
栀子具有显著利胆作用。栀子水煎液口服能使小鼠胆囊收缩。其浸出液能抑制结扎胆管的家兔血中胆红素的生成,降低血中胆红素含量。其醇提物和藏红花苷。藏红花酸、栀子苷、栀子素、京尼平苷均可促进胆汁分泌。人口服栀子煎剂后,经胆囊X光片可见胆囊收缩,容积缩小,也表明栀子促进胆汁排泄。栀子具有显著保肝作用。栀子不同炮制品对四氯化碳所致小鼠急性肝损伤有明显保护作用,以生品作用为强,炒炭无效。栀子水煎液对半乳糖胺引起的大鼠暴发性肝炎有明显的保护作用,可降低死亡率。对异硫氰酸a-萘酯(Anit)所致大鼠急性黄疸模型,可使血清胆红素、ALT和AST均明显降低。栀子正丁醇提取物对Anti所致肝组织灶性坏死、胆管周围炎和片状坏死等病理变化有明显保护作用。
2.其他药理作用
(1)对胰腺的影响 栀子及其提取物能促进大鼠胰腺分泌,降低胰酶活性,对胰腺细胞膜、线粒体膜、溶酶体膜均有稳定作用,能使胰腺细胞膜结构、功能趋于正常。促进胰腺分泌以京尼平作用最强,降低胰酶活性以京尼平苷作用最显著。
(2)对胃肠运动及胃液分泌的影响 低浓度乙醇提取液能兴奋大鼠、兔小肠运动,高浓度则抑制。静脉注射京尼平苷和京尼平能抑制大鼠自发性胃蠕动及毛果芸香碱诱发的胃收缩,但作用短暂。幽门结扎大鼠十二指肠内给药,京尼平可减少胃液分泌,降低总酸度。
(3)降压 栀子煎剂和醇提物对麻醉或正常清醒的猫、大鼠灌胃或腹腔注射均有较持久的降压作用。切断两侧迷走神经或给予阿托品后,其降压作用显著减弱或完全消失,故认为其降压作用部位在中枢,主要通过增强延脑副交感神经中枢紧张度而发挥降压效应。
综上所述,与栀子泻火除烦功效相关的药理作用为镇静、镇痛、降温和解热等作用。熊果酸是其镇静、降温的主要有效成分之一。与栀子清热利尿,凉血解毒功效相关的药理作用为抗病原体、抗炎、利胆、保肝等作用。京尼平苷是其利胆主要有效成分之一。栀子对胰腺的影响、对胃肠运动及胃液分泌的影响、降压等作用,则是其现代研究进展。