桂枝有效成分为挥发油（桂皮油），含量为0.43%-1.35%。油中主要成分为桂皮醛（cinnamic aldehyde），约占62.29%-78.75%；另有桂皮酸（cinnamic acid）及少量乙酰桂皮酯（cinnamyl acetate）等。此外，尚含反式桂皮酸（trans-cinnamic acid）、香豆素（coumarin）、原儿茶酸（protocatechuic acid）等。