全草含益母草碱(leonurine)0.05%，开花初期该成分仅含微量，而开花期中逐渐增高。另含水苏碱（stachydrine）、益母草碱甲和乙，益母草碱甲为益母草碱的亚硝酸盐（leonurine nitrite）。此外，含芸香甙和延胡索酸。
另报道地上部分含有劳丹烷（labdan）型二萜化合物益母草素（leosibirin）、异益母草素（isoleosibirin）及益母草琴素（leosibiricin）。
花含益母草亭碱（leonuridine）。