苦参的药理研究

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1.与功效主治相关的药理作用

苦参具有清热燥湿、杀虫、利尿功效,主治热痢便血。黄疸、尿闭,赤白带下,阴肿阴痒,湿疹,湿疮,皮肤瘙痒,疥癣麻风。 《神农本草经》云:“主心腹气结,癥瘕积聚,黄疸、溺有余沥,逐水,除痈肿。”


(l)抗病原体

1%苦参碱于体外对痢疾杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、乙型溶血性链球菌及金黄色葡萄球菌均有明显的抑制作用。

柯萨奇B3组病毒对小鼠心肌有较强的毒性,苦参及苦参总碱于体外对该病毒引起的细胞病变有抑制作用,于体内可抑制病毒在心肌中的增殖,延长感染小鼠存活时间。

苦参1:3水煎液能抑制多种皮肤真菌的生长,如毛癣菌、黄癣菌、小芽胞癣菌和红色表皮癣菌等。

苦参醇浸膏于体外能杀灭阴道滴虫,所需时间平均为58分钟。


(2)抗炎


苦参水煎液及苦参碱均有显著的抗炎作用。


苦参注射液、氧化苦参碱腹腔注射,均能抑制大鼠蛋清性足肿胀。苦参碱肌肉注射,可明显对抗巴豆油诱发小鼠及大鼠耳壳肿胀性炎症,对角叉菜胶诱发的大鼠后肢肿胀、腹腔注射冰醋酸诱发的毛细血管通透性增加也有显著的抑制作用。苦参碱对大鼠棉球肉芽组织增生性炎症,或无明显影响,或产生抑制作用,出现两种不同报道。


苦参碱及氧化苦参碱对正常小鼠以及摘除肾上腺小鼠,均能抑制因巴豆油和冰醋酸诱发的炎症,提示苦参碱的抗炎作用与垂体-肾上腺系统无明显关系。


苦参碱能降低小鼠腹腔毛细血管通透性,抑制红细胞的溶血现象,对细胞膜产生稳定作用,苦参的抗炎作用可能与膜稳定作用有关。


(3)抗过敏

苦参有免疫抑制作用。对正常马血清作为过敏原所致豚鼠过敏性休克,苦参液肌内注射可降低死亡率,由对照组之 100%降低到61%,显示抗Ⅰ型变态反应作用。苦参碱对小鼠脾脏T细胞增殖有抑制作用,并抑制白细胞介素2(IL-2)的生成或释放。氧化苦参碱皮下注射,可显著抑制小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬能力。比较5种生物碱(苦参碱槐胺碱氧化苦参碱槐定碱槐果碱)的免疫抑制作用,其中苦参碱的免疫抑制作用较强,而槐果碱作用较弱。


(4)抗肿瘤


多种苦参生物碱对小鼠移植性肿瘤,均显示有抗肿瘤作用,仅在作用强度和瘤株的选择上有所差别。对小鼠艾氏腹水癌苦参碱脱氧苦参碱氧化苦参碱和苦参总生物碱均有较显著的抑制作用,能延长荷瘤小鼠生存时间,其中氧化苦参碱的作用最强。苦参对小鼠肉瘤S180小鼠实体性宫颈癌(U14)也有不同程度的抑制作用。苦参提取液作诱导分化剂,有促人红白血病细胞株K562向粒系和红系分化成熟的作用。


复方苦参水溶液体外对结肠癌细胞SW480有明显的抑制作用,而且这种抑制作用呈现浓度和时间的依赖性,光镜及电镜下可见胞核固缩,荧光染色增强,胞核碎裂,凋亡小体形成等凋亡形态学变化。


苦参及其成分抗肿瘤作用环节可能包括: ①诱导癌细胞调亡; ②促进癌细胞分化; ③抑制癌细胞DNA合成; ④直接细胞毒作用。


(5)解热

苦参注射液或氧化苦参碱给家兔静脉注射,对四联菌苗引起的体温升高有明显的解热作用,给正常大鼠腹腔注射,可使体温显著降低,产生降温作用。


(6)止泻

苦参主治热痢便血,苦参碱灌胃能明显延长灌服炭末小鼠黑便排出潜伏期,延缓蓖麻油性湿粪排出时间,减少小鼠排粪量,但对小鼠小肠推进功能未见明显影响。


2.其他药理作用

(1)心律失常

苦参总碱给大鼠静脉注射,能显著提高诱发心律失常及心脏停搏乌头碱用量,推迟心律失常发生的时间;使引起豚鼠室性心动过速、心室纤颤及心脏停搏的哇巴因用量明显高于对照组。苦参总碱对氯化钡诱发的大鼠心律失常氯仿肾上腺素诱发的猫心室纤颤也有一定的对抗作用。静脉注射苦参碱能显著对抗乌头碱氯化钡、结扎冠脉所致心律失常,使心率减慢,心电图 P-R及 Q-T 间期明显延长。苦参碱能减慢离体右心房自动频率,使左房最大驱动频率降低,抑制乌头碱、哇巴因和儿茶酚胺(肾上腺素去甲肾上腺素异丙肾上腺素)诱发的心房节律失常。氧化苦参碱对离体兔心房的兴奋性无明显影响,但能缩短功能不应期(FRP),减少右心房的自动节律,并使氯化钙引起的正性频率降低。


除上述苦参碱及氧化苦参碱之外,槐定碱、槐胺碱及槐果碱也有抗实验性心律失常作用,唯作用强度不如前者。


苦参碱型生物碱抗心律失常作用的电生理学基础可能包括:降低异位节律点自律性及消除折返冲动(减慢传导)两个方面。


苦参碱及氧化苦参碱能对抗儿茶酚胺引起的离体心房自律性增加,提示其抗心律失常作用与β受体阻断作用也有一定关系。 苦参碱未显示钙拮抗作用。


另外,苦参总黄酮也有抗实验性心律失常作用。


(2)抗心肌缺血

苦参水煎醇沉液、苦参总碱能减轻脑垂体后叶素引起的急性心肌缺血,抑制ST段下降和T波低平等心电图缺血性变化。苦参总碱能对抗脑垂体后叶素引起的犬和兔冠脉流量降低,苦参注射液能使离体兔耳灌流量明显增加。


苦参抗心肌缺血作用可能与之扩张冠脉及外周血管,增加心肌血氧供应和降低心肌耗氧量有关。


另外,苦参煎液、苦参总碱、苦参碱具有平喘作用;苦参及苦参碱有抗溃疡作用;苦参总碱有镇静作用;苦参注射液有保肝作用。


综上所述,苦参清热燥湿、杀虫等功效与其抗病原微生物、抗炎、抗过敏、抗肿瘤、解热、止泻等药理作用有关。但未见与其利尿功效相关的药理作用报道。另外,苦参还具有显著的抗心律失常、抗心肌缺血等作用。


苦参
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